20世纪40年代，美国化学家Russel Marker认为合成性激素可以由植物的根部提取的甾体(类固醇)合成，他在墨西哥发现一种叫Dioscorea Mexicana的野生山芋可产生天然的孕激素。科学家的竞争促使第一个口服避孕药的出现。到了1944年，德国科学家Bickenbach和Paulikovics研究使用孕激素抑制排卵的方法。

　　1950年，71岁的Margaret Sanger，美国计划生育联合会组建人，面见了生物学家Gregory Pincus，并拿出了5万美元(也有说法是并非Margaret本人拿出的这笔巨额资助，而是另一个女性)资助他的研究工作。Pincus第一次研发测试了激素荷尔蒙避孕。世界在这个支点上开始慢慢移动了。1951年，Carl Djerassi教授，1923年出生的著名科学家，除去别的成绩，他因为合成了可的松(糖皮质激素)而在避孕药历史上扮演了关键人物。1951年他合成了第一个合成孕激素炔诺酮—第一种口服避孕药中的关键成分。1956年，Gregory Pincus与他的同事Min Chuh Chang博士、哈佛大学的妇科学家John Rock，在波多黎各和海地的6万名女性中，进行了第一次长期临床试验，雌激素和孕激素这两种性激素被制成小剂量药片，显然，它们能够防止怀孕。